Calcitonin-Gene-Related-Peptide-Rezeptor
Calcitonin-Gene-Related-Peptide-Rezeptor | ||
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Eigenschaften des menschlichen Proteins | ||
Masse/Länge Primärstruktur | 439 Aminosäuren | |
Sekundär- bis Quartärstruktur | Heterodimer | |
Kofaktor | RAMP1/2/3 | |
Bezeichner | ||
Gen-Name | CALCRL | |
Externe IDs | ||
Vorkommen | ||
Homologie-Familie | Hovergen | |
Übergeordnetes Taxon | Wirbeltiere[1] |
![](http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/0/03/CGRP-receptor%2BRAMP1_3N7P.png/220px-CGRP-receptor%2BRAMP1_3N7P.png)
Der Calcitonin-Gene-Related-Peptide-Rezeptor (kurz CGRP-Rezeptor, CGRPR) ist ein in der Zellmembran von Wirbeltieren vorkommendes Protein, das durch das Calcitonin Gene-Related Peptide (CGRP) aktiviert wird. Er ist ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor, der seine Effekte über eine Aktivierung von Gs-Proteinen und einer nachfolgenden Aktivierung von Adenylylcyclasen vermittelt. Der Calcitonin-Gene-Related-Peptide-Rezeptor ist in seiner Aminosäuresequenz identisch mit dem Calcitonin-Rezeptor-ähnlichen Rezeptor (CLR) und dem Adrenomedullinrezeptor. Seine Funktion als Rezeptor für das Calcitonin Gene-Related Peptide wird durch Anbindung des Rezeptoraktivität-modifizierenden Proteins RAMP1 geprägt.[2]
Der Calcitonin-Gene-Related-Peptide-Rezeptor spielt unter anderem bei der Entstehung einer Migräneattacke eine wichtige Rolle. Calcitonin-Gene-Related-Peptide-Rezeptorantagonisten, wie Olcegepant und Telcacepant, zeigten in klinischen Studien eine Migränewirksamkeit und gelten als potenzielle neue Migränetherapeutika. Mit Erenumab ist ein auf den CGRP-Rezeptor gerichteter monoklonaler Antikörper zur Migräneprophylaxe für bestimmte Patienten in der EU zugelassen.
Biochemie
[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]Aufgrund seiner biochemischen Eigenschaften ist der Calcitonin-Gene-Related-Peptide-Rezeptor ein beliebtes Forschungsobjekt. Der Rezeptor wird durch das Gen für den Calcitonin-Rezeptor-ähnlichen Rezeptor codiert, das auf dem Chromosom 2 im Genlocus q31-q32 liegt. Nach seiner Expression interagiert der Calcitonin-Rezeptor-ähnliche Rezeptor mit Rezeptoraktivität-modifizierenden Proteinen unter Bildung von Dimeren oder höheren Oligomeren. Je nach gebundenen Rezeptoraktivität-modifizierenden Protein verhält sich der Calcitonin-Rezeptor-ähnliche Rezeptor als Calcitonin-Gene-Related-Peptide-Rezeptor oder als Adrenomedullinrezeptor. Liegt der Calcitonin-Rezeptor-ähnliche Rezeptor als Dimer mit RAMP1 vor, fungiert er als ein Calcitonin-Gene-Related-Peptide-Rezeptor.[2]
Einzelnachweise
[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]- ↑ Homologe bei OMA
- ↑ a b Conner AC, Simms J, Barwell J, Wheatley M, Poyner DR: Ligand binding and activation of the CGRP receptor. In: Biochem. Soc. Trans. 35. Jahrgang, Pt 4, August 2007, S. 729–32, doi:10.1042/BST0350729, PMID 17635135.