Tropisetron
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| Allgemeines | ||||||||||||||||
| Freiname | Tropisetron | |||||||||||||||
| Andere Namen |
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| Summenformel | C17H20N2O2 | |||||||||||||||
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | ||||||||||||||||
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| Arzneistoffangaben | ||||||||||||||||
| ATC-Code | ||||||||||||||||
| Wirkstoffklasse | ||||||||||||||||
| Wirkmechanismus |
selektive Blockade zentraler 5-HT3-Rezeptoren | |||||||||||||||
| Eigenschaften | ||||||||||||||||
| Molare Masse | 284,35 g·mol−1 | |||||||||||||||
| Sicherheitshinweise | ||||||||||||||||
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| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. | ||||||||||||||||
Tropisetron ist ein 5-HT3-Antagonist, der als Antiemetikum zugelassen war. Für seine Verwendung in der Schmerztherapie bestand keine Marktzulassung.[2]
Anwendungsgebiete[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]
Tropisetron wird als Mittel gegen Erbrechen, Brechreiz und Übelkeit benutzt. Insbesondere gilt dies im Zusammenhang mit Chemo- und Strahlentherapie, wo es auch vorbeugend verwendet werden kann. Es findet auch Anwendung zur Prophylaxe von postoperativer Übelkeit und Erbrechen.[3] Hierbei wurde eine Überlegenheit von Ondansetron, einem weiteren 5-HT3-Antagonisten, gegenüber Tropisetron in Bezug auf die prophylaktische Wirkung bei Hochrisikopatienten belegt.[4]
Mehrere klinische Studien belegen eine deutliche Schmerzreduktion bei einem Teil der Patienten mit einem Fibromyalgiesyndrom.[5] Die Wirkung hält bei diesen Patienten relativ lange an, ohne dass die Einnahme dauerhaft erfolgen muss. Bei einem anderen Teil der Patienten ist hingegen gar keine Wirkung festzustellen.[6] Mittlerweile wird Tropisetron häufig als Medikament zur Behandlung von Fibromyalgie empfohlen[7][8](Off-Label-Use).
Eine schmerzlindernde Wirkung wurde auch bei einigen rheumatischen Krankheiten und myofaszialen Syndromen festgestellt.[9] Die Wirkung soll bei diesen Krankheitsbildern vergleichbar mit der von Lokalanästhetika wie Lidocain oder Prilocain sein. Hierbei wurde auch ein antiphlogistischer Effekt festgestellt.[9] Wirkungsnachweise gegen Schmerzen gibt es für das myofasziale Syndrom, Arthrose und rheumatoider Arthritis.[10]
Es kann oral und intravenös verabreicht werden.
Wirkmechanismus[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]
Tropisetron blockiert die Wirkung des Nervenbotenstoffes Serotonin an dessen Rezeptoren im Nervensystem. Die analgetische Wirkung entsteht wahrscheinlich durch die Stimulation der Nozizeptoren, die bei der Verhinderung der Aktivierung der 5-HT3-Rezeptoren entsteht.
Tropisetron wird über das Enzym Cytochrom P450 2D6 abgebaut.
Nebenwirkungen[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]
Zu den häufigsten Nebenwirkungen zählen Kopfschmerzen, Verstopfung und Durchfall. Seltener treten Bluthochdruck, Zittern, Nesselsucht und Atemnot auf. Zudem kann es zu einem Anstieg der Leberenzyme kommen.
Wechselwirkungen[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]
Gleichzeitig eingenommene Mittel wie Antiarrhythmika, Antibiotika und einige Medikamente aus der Gruppe der Antidepressiva können eine verlängerte Herzmuskelerregung verursachen. Rifampicin und Phenobarbital vermindern die Wirkung von Tropisetron.
Handelsnamen[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]
Navoban (November 2020 nicht mehr auf dem deutschen Markt[11]).
Siehe auch[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]
Einzelnachweise[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]
- ↑ Datenblatt Tropisetron monohydrochloride bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 2. April 2011 (PDF).
- ↑ Arzneimittelkursbuch 2007/08 – Transparenztelegramm. A.V.I. Arzneimittel-Verlags-GmbH, Berlin 2007, S. 102.
- ↑ Vgl. etwa Peter Kranke, L. H. Eberhart, Christian C. Apfel, Jens Broscheit, G. Geldner, Norbert Roewer: Tropisetron zur Prophylaxe von Übelkeit und Erbrechen in der postoperativenb Phase – Eine quantitative systematische Übersicht. In: Der Anaesthesist. Band 51, 2002, S. 805–814.
- ↑ Roya Moazami-Benab: Ondansetron versus Tropisetron zur Prophylaxe von postoperativer Übelkeit und Erbrechen bei Hochrisikopatienten mit einem abdominellen und urologischen Eingriff unter Allgemeinanästhesie. (PDF; 336 kB). Dissertation. 2008, S. 59. urn:nbn:de:gbv:18-40289
- ↑ Definition, Pathophysiologie, Diagnostik und Therapie des Fibromyalgiesyndroms. ( vom 1. März 2011 im Internet Archive) (PDF; 1,0 MB) Deutsche Interdisziplinäre Vereinigung für Schmerztherapie (DIVS), 2012.
- ↑ D. Pongratz: Fibromyalgie – Eine aktuelle Standortbestimmung. (PDF; 155 kB). 2006, S. 10.
- ↑ P. Harten: Fibromyalgia syndrome: new developments in pharmacotherapy. doi:10.1007/s00393-007-0216-y. PMID 17924124
- ↑ E. P. Calandre, F. Rico-Villademoros, M. Slim: An update on pharmacotherapy for the treatment of fibromyalgia. doi:10.1517/14656566.2015.1047343. PMID 26001183
- ↑ a b Th. Stratz, W. Müller: Lokalbehandlung rheumatischer Erkrankungen mit dem 5-HT3-Rezeptor-Antagonisten Tropisetron. ( vom 18. April 2016 im Internet Archive) (PDF) In: Der Schmerz, Volume 17, Ausgabe 3, Juni 2003, S. 200–203.
- ↑ W. Müller, B. L. Fiebich, T. Stratz: New treatment options using 5-HT3 receptor antagonists in rheumatic diseases. PMID 17017973
- ↑ Rote Liste, Fachinfo-Service
