Istradefyllin
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| Allgemeines | ||||||||||||||||||||||
| Freiname | Istradefyllin | |||||||||||||||||||||
| Andere Namen |
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| Summenformel | C20H24N4O4 | |||||||||||||||||||||
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | ||||||||||||||||||||||
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| Arzneistoffangaben | ||||||||||||||||||||||
| Wirkstoffklasse | ||||||||||||||||||||||
| Wirkmechanismus |
Adenosin-Rezeptor-Antagonist | |||||||||||||||||||||
| Eigenschaften | ||||||||||||||||||||||
| Molare Masse | 384,43 g·mol−1 | |||||||||||||||||||||
| Sicherheitshinweise | ||||||||||||||||||||||
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| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. | ||||||||||||||||||||||
Istradefyllin ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Psychopharmaka zur Behandlung von Morbus Parkinson.
Eigenschaften[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]
Istradefyllin ist ein Antagonist am A2A-Adenosinrezeptor.[2] Er hemmt somit die exzitatorische Signaltransduktion. Unter den Antiparkinson-Mitteln besitzt es die längste biologische Halbwertszeit.[3] Istradefyllin ist ein Analogon des Coffeins.
Anwendungsgebiete[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]
Istradefyllin führt zu einer Symptomreduktion der bei der klassischen Behandlung von Morbus Parkinson auftretenden Dyskinesien. Es mindert Dyskinesien, die aus der langfristigen Behandlung mit klassischen Antiparkinson-Mitteln wie Levodopa entstehen. Der Wirkstoff wurde in der klinischen Prüfung in Dosen von 20 mg und 40 mg pro Tag und Patient untersucht.[4][5] Die Verabreichung erfolgt oral (Einnahme).
Istradefyllin ist seit 2013 in Japan (Handelsname Nouriast) und seit 2019 in den USA (Handelsname Nourianz)[6] zugelassen. In der EU wurde ein Zulassungsantrag 2022 negativ beschieden.[7]
Literatur[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]
Synthese
- Hockemeyer J et al. Multigram-scale syntheses, stability, and photoreactions of A2A adenosine receptor antagonists with 8-styrylxanthine structure: potential drugs for Parkinson's disease. J Org Chem. 2004 May 14;69(10):3308-3318. PMID 15132536.
Pharmakologie
- Koga K et al. Adenosine A(2A) receptor antagonists KF17837 and KW-6002 potentiate rotation induced by dopaminergic drugs in hemi-Parkinsonian rats. Eur J Pharmacol. 2000 Nov 24;408(3):249-255. PMID 11090641.
- Kase H et al. Progress in pursuit of therapeutic A2A antagonists: the adenosine A2A receptor selective antagonist KW6002: research and development toward a novel nondopaminergic therapy for Parkinson's disease. Neurology. 2003 Dec 9;61(11 Suppl 6):S97-100. PMID 14663020.
Anwendung
- Bara-Jimenez W et al. Adenosine A(2A) receptor antagonist treatment of Parkinson's disease. Neurology. 2003 Aug 12;61(3):293-296. PMID 12913186.
Einzelnachweise[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]
- ↑ a b Datenblatt Istradefylline bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 7. Januar 2023 (PDF).
- ↑ W. Oertel, J. B. Schulz: Current and experimental treatments of Parkinson disease: A guide for neuroscientists. In: Journal of neurochemistry. Band 139 Suppl 1, Oktober 2016, S. 325–337, doi:10.1111/jnc.13750, PMID 27577098.
- ↑ T. Müller: The safety of istradefylline for the treatment of Parkinson's disease. In: Expert opinion on drug safety. Band 14, Nummer 5, Mai 2015, S. 769–775, doi:10.1517/14740338.2015.1014798, PMID 25676023.
- ↑ C. Zhu, G. Wang, J. Li, L. Chen, C. Wang, Y. Wang, P. Lin, H. Ran: Adenosine A2A receptor antagonist istradefylline 20 versus 40 mg/day as augmentation for Parkinson's disease: a meta-analysis. In: Neurological research. Band 36, Nummer 11, November 2014, S. 1028–1034, doi:10.1179/1743132814Y.0000000375, PMID 24725292.
- ↑ P. A. LeWitt, M. Guttman, J. W. Tetrud, P. J. Tuite, A. Mori, P. Chaikin, N. M. Sussman: Adenosine A2A receptor antagonist istradefylline (KW-6002) reduces „off“ time in Parkinson's disease: a double-blind, randomized, multicenter clinical trial (6002-US-005). In: Annals of neurology. Band 63, Nummer 3, März 2008, S. 295–302, doi:10.1002/ana.21315, PMID 18306243.
- ↑ NDA 022075, Nourianz, FDA. Abgerufen am 26. August 2022.
- ↑ Eintrag Nouryant im Gemeinschaftregister der EU. Europäische Kommission, 6. Januar 2022.
